17:27, 30 lapkričio 2011 versija taisyti Luckas-bot (aptarimas \| indėlis) Botai 148 533 keitimai S r2.7.1) (robotas Pridedama: als:Morphin ← Prieš tai darytas keitimas		20:32, 24 birželio 2012 versija taisyti anuliuoti Xqbot (aptarimas \| indėlis) Botai 116 452 keitimai S r2.7.3) (robotas Pridedama: ckb:مۆرفین; smulkūs taisymai Kitas pakeitimas →
Eilutė 11: Visi opiodiniai receptoriai veikia per G baltymą, kuris aktyvuoja [[fosfolipazės\|fosfolipazę C]] arba slopina [[adenilatciklazė\|adenilatciklazę]]. Postsinapsinių receptorių aktyvinimas sukelia kalio kanalų atsidarymą ir membranos hiperpoliarizacija (dėlto slopinami postsinapsiniai potencialai), presinapsinių receptorių aktyvinimas sukelia įtampos valdomų kalcio kanalų užsidarymą ir dėl to slopinamas [[neuromediatoriai\|neuromediatorių]] (acetilcholino, noradrenalino, serotonino, glutamato, substancijos P) išsiskyrimas ir [[nervinis impulsas\|nervinio impulso]] perdavimas. [[~~File~~Vaizdas:Mu opioid receptor.svg\|thumb\|Paveikslėlyje pavaizduotas aktyvuotų μ opioidinių receptorių poveikis sinapseje. Viršuje (ruda spalva) μ presinapsinio receptoriaus aktyvinimas sukelė kalcio kanalo užsidarymą, dėl to slopinamas glutamato išsiskyrimas (raudonos granulės), kadangi [[glutamatas]] nepatenka į sinapsinį plyšį neaktyvuojami [[NMDA receptoriai]] - neperduodamas nervinis impulsas. Apačioje (žalia spalva) matome postsinapsinio μ receptoriaus aktyvinimą, kuris sukelia kalio kanalų atsidarymą ir membranos hiperpoliarizacija, dėlto net ir išsiskyrės neurotransmiteris (šio atveju glutamatas) negali sukelti postsinapsinės membranos depoliarizacijos ir impulso perdavimo.]] == Farmakokinetika == * Skyrimo būdai. Skiriamas per os ar parenteriniu būdu (po oda, į raumenis, į veną). * Absorbcija iš virškinimo trakto lėta ir nepastovi. Žymus morfino pirmojo prasiskverbimo pro kepenis efektas, į sisteminę kraujotaką patenka iki 25% absorbuoto vaisto. * Pasiskirstymas. Pereina placentinį barjerą ir gali slopinti vaisiaus kvėpavimą. Morfinas mažai lipofiliškas, dėlto tik nedidelis kiekis praeina pro kraujo smegenų barjerą ir patenka į smegenis. * Metabolizmas ir šalinimas. Morfinas metabolizuojamas kepenyse į gliukuronidus morfino-6-gliukuronidą, kuris pasižymi labai stipriu analgeziniu aktyvumu ir morfino-3-gliukuronidą, neturinčiu analgezinio aktyvumo. Metabolitai išsiskiria su šlapimu ir nedidelė dalis su tulžimi. Morfino veikimo laikas 4-6 valandos. == Poveikis == Eilutė 24: * Analgezija - morfinas sukelia analgezija: padidindamas skausmo slenkstį ir keisdamas skausmo suvokimą, todėl skausmas nesukelia nemalonaus pojūčio. * [[Euforija\|Euforiją]] ir sedacija, kartais disforija. Euforijai sukelti paprastai užtenka terapinių morfino dozių. * Kvėpavimo slopinimas - pasireiškia dėl slopinančio morfino poveikio pailgosiose smegenyse esančiam kvėpavimo centrui. Padidėjęs anglies dioksido kiekis kraujyje, gali sukelti smegenų kraujagyslių vazodilatacija ir intrakranijinio slėgio padidejimą. Kvėpavimo slopinimas viena dažniausių mirties priežasčių perdozavus morfino. * Miozė (vyzdžio susitraukimas) dėl parasimpatinio n. oculomotorius branduolio aktyvinimo vidurinėse smegenyse. Perdozavus morfino be kvėpavimo slopinimo būdingas vyzdžių susitraukimas iki aguonos grūdo dydžio. * Kosulio reflekso slopinimas * Pykinimas ir vėmimas dėl tiesioginio area postrema chemoreceptorių dirginimo. * Didelės dozės sukelia stuporą ar komą. * Virškinimo sistema - slopina peristaltika ir sukelia vidurių užkietėjimą, sukelia tulžies latakų lygiųjų raumenų tonuso padidėjimą. * Šlapimo sistema - didina šlaplės ir šlapimo pūslės raukų tonusą, gali sukelti šlapimo susilaikymą. * Širdies ir kraujagyslių sistema - tik didelės dozės gali sukelti bradikardiją ir hipotenziją. * Histamino išsiskyrimas iš putliųjų ląstelių dėl tiesioginio morfino poveikio. Išsiskyręs histaminas sukelia dilgėlinę, prakaitavimą, kartais gali pasireikšti bronchokostrikcija. === Dėl ilgalaikio vartojimo atsirandantys neigiami efektai === Eilutė 39: === Terapinės indikacijos === * Malšinti stipriam ūmiam skausmui pvz.: sukeltam traumos, nudegimo, operacijos, miokardo infarkto, pankreatito. * Malšinti stipriam lėtiniam skausmui sukeltam navikų ir kitų priežasčių. * Dusuliui slopinti plaučių edemos metu. == Literatūra == # Richard A. Harvey PhD, Pamela C. Champe Lippincott's Illustrated Reviews: Pharmacology, 4th Edition, Publisher Lippincott Williams & Wilkins Fourth, North American Edition edition (July 16, 2008), Language: English ISBN-10: 0781771552 ISBN-13: 978-0781771559 # Anthony J. Trevor, Bertram G. Katzung, Susan B. Katzung & Trevor's Pharmacology: Examination & Board Review, Publisher: McGraw-Hill Medical; 7 edition (September 1, 2004) Language: English ISBN-10: 0071422900 ISBN-13: 978-0071422901 [[Kategorija:Opiatai]] [[Kategorija:Vaistai]] {{Link GA\|cs}} {{Link GA\|sr}} eilutė 65 ⟶ 64: [[bs:Morfin]] [[ca:Morfina]] [[ckb:مۆرفین]] [[cs:Morfin]] [[da:Morfin]]

Morfinas: Skirtumas tarp puslapio versijų