Morfinas: Skirtumas tarp puslapio versijų

Ištrintas turinys Pridėtas turinys
Nėra keitimo santraukos
Pataisyta gramatika
Eilutė 4:
 
== Veikimo mechanizmas ==
Morfinas farmakologinį poveikį sukelia prisijungdamas prie [[opioidiniai receptoriai|opioidinių receptorių]]. Jis šiuos receptorius veikia, agonistiškaikaip agonistas (aktyvuoja). Receptoriai

Opioidiniai receptoriai yra pasiskirstę [[centrinė nervų sistema|CNS]] ir periferiniuose audiniuose. Jų yra ant pirminių aferentinių nervinių galūnių, kuriomis [[skausmas|skausmo]] impulsas perduodamas į [[nugaros smegenų užpakalinei ragai|nugaros smegenų užpakalinius ragus]], nugaros smegenų drebutinėje medžiagoje (lot. substanciasubstantia galatinosagelatinosa), [[gumburas|gumbure]] - visos šios struktūros dalyvauja priimant ir perduodant skausmo impulsą į [[smegenų žievė|smegenų žeivę]]. Kiti opioidiniai receptoriai yra [[vidurinės smegenys|vidurinėse smegenyse]] šalia smegenų vandentiekio esančioje pilkojoje medžiagoje ir [[pailgosios smegenys|pailgosiose smegenyse]], pro čia praeina nusileidžiančių [[aksonas|neuronų skaidulos]], kurios moduliuoja skausmo signalą. Opioidinių reaceptorių taip pat yra [[pamato mazgai|pamato mazguose]], [[pogumburis|pogumburyje]], [[limbinė sistema|limbinėje sistemoje]] ir smegenų žievėje.
 
Išskiriamos 4 opiodinių receptorių šeimos: miu (μ), kapa (κ), delta (δ) ir nociceptino orfanino FQ. Stipriausias agonistinis morfino poveikis yra μ ir κ receptoriams. Aktyvinant Miu (μ) receptorius pasireiškia supraspinalinė analgezija, kvėpavimo slopinimas, euforija, sedacija, vystosi fizinė priklausomybė, miozė, lėtėja žarnyno peristaltika. Kapa (κ) receptorių aktyvinimas sukelia: spinalinę analgeziją, sedaciją, disforiją, miozę.
 
Visi opiodiniai receptoriai veikia per G baltymą, kuris aktyvuoja [[fosfolipazės|fosfolipazę C]] arba slopina adenylatciklazę[[adenilatciklazė|adenilatciklazę]]. Postsinapsinių receptorių aktyvinimas sukelia kalio kanalų atsidarymą ir membranos hiperpoliarizacija (dėlto slopinami postsinapsiniai potencialai), presinapsinių receptorių aktyvinimas sukelia įtampos valdomų kalcio kanalų užsidarymą ir dėl to slopinamas [[neuromediatoriai|neuromediatorių]] (acetilcholino, noradrenalino, serotonino, glutamato, substancijos P) išsiskyrimas ir [[nervinis impulsas|nervinio impulso]] perdavimas.
[[File:Mu opioid receptor.svg|thumb|Paveikslėlyje pavaizduotas aktyvuotų μ opioidinių receptorių poveikis sinapseje. Viršuje (ruda spalva) μ presinapsinio receptoriaus aktyvinimas sukelė kalcio kanalo užsidarymą, dėl to slopinamas glutamato išsiskyrimas (raudonos granulės), kadangi [[glutamatas]] nepatenka į sinapsinį plyšį neaktyvuojami [[NMDA receptoriai]] - neperduodamas nervinis impulsas. Apačioje (žalia spalva) matome postsinapsinio μ receptoriaus aktyvinimą, kuris sukelia kalio kanalų atsidarymą ir membranos hiperpoliarizacija, dėlto net ir išsiskyrės neurotransmiteris (šio atveju glutamatas) negali sukelti postsinapsinės membranos depoliarizacijos ir impulso perdavimo.]]
 
== Farmakokinetika ==
eilutė 18 ⟶ 22:
== Poveikis ==
 
* Analgezija - morfinas sukelia analgezija: padidindamas skausmo slenkstį ir keisdamas skausmo suvokimą, skausmas nesukelia nemalonaus pojučiopojūčio.
* [[Euforija|Euforiją]] ir sedacija, kartais disforija. Euforijai sukelti paprastai užtenka terapinių morfino dozių.
* Kvėpavimo slopinimas - pasireiškia dėl slopinančio morfino poveikio pailgosiose smegenyse esančiam kvėpavimo centrui. Padidėjęs anglies dioksido kiekis kraujyje, gali sukelti smegenų kraujagyslių vazodilatacija ir intrakranijinio slegioslėgio padidejimą. Kvėpavimo slopinimas viena dažniausių mirties priežasčių perdozavus morfino.
* Miozė (vyzdžio susitraukimas) dėl parasimpatinio n. oculomotorius branduolioaktyvinimo vidurinėse smegenyse. Perdozavus morfino be kvėpavimo slopinimo būdingas vyzdžių susitraukimas iki aguonos grūdo dydžio.
* Kosulio reflekso slopinimas
eilutė 26 ⟶ 30:
* Didelės dozės sukelia stuporą ar komą.
* Virškinimo sistema - slopina peristaltika ir sukelia vidurių užkietėjimą, sukelia tulžies latakų lygiųjų raumenų tonuso padidėjimą.
* Šlapimo sistema - didina šlaplės ir šlapimo puslėspūslės raukų tonusą, gali sukelti šlapimo susilaikymą.
* Širdies ir kraujagyslių sitemasistema - tik didelės dozės gali sukelti bradikardiją ir hipotenziją.
* Histamino išsiskyrimas iš putliųjų ląstelių dėl tiesioginio morfino poveikio. histaminas sukelia dilgėlinę, prakaitavimą, kartais gali sukelti bronchokostrikciją.