Morfinas: Skirtumas tarp puslapio versijų

Ištrintas turinys Pridėtas turinys
Nėra keitimo santraukos
Nėra keitimo santraukos
Eilutė 6:
Morfinas farmakologinį poveikį sukelia prisijungdamas prie [[opioidiniai receptoriai|opioidinių receptorių]]. Jis šiuos receptorius veikia agonistiškai (aktyvuoja). Receptoriai yra pasiskirstę CNS ir periferiniuose audiniuose. Jų yra ant pirminių aferentinių nervinių galūnių, kuriomis skausmo impulsas perduodamas į nugaros smegenų užpakalinius ragus, nugaros smegenų drebutinėje medžiagoje (lot. substancia galatinosa), gumbure - visos šios struktūros dalyvauja priimant ir perduodant skausmo impulsą į smegenų žeivę. Kiti opioidiniai receptoriai yra vidurinėse smegenyse šalia smegenų vandentiekio esančioje pilkojoje medžiagoje ir pailgosiose smegenyse, pro čia praeina nusileidžiančių neuronų skaidulos, kurios moduliuoja skausmo signalą. Opioidinių reaceptorių taip pat yra [[pamato mazgai|pamato mazguose]], pogumburyje, limbinėje sistemoje ir smegenų žievėje.
Išskiriamos 4 opiodinių receptorių šeimos: miu (μ), kapa (κ), delta (δ) ir nociceptino orfanino FQ. Stipriausias agonistinis morfino poveikis yra μ ir κ receptoriams. Aktyvinant Miu (μ) receptorius pasireiškia supraspinalinė analgezija, kvėpavimo slopinimas, euforija, sedacija, vystosi fizinė priklausomybė, miozė, lėtėja žarnyno peristaltika. Kapa (κ) receptorių aktyvinimas sukelia: spinalinę analgeziją, sedaciją, disforiją, miozę.
Visi opiodiniai receptoriai veikia per G baltymą, kuris aktyvuoja fosfolipazę C arba slopina adenylatciklazę. Postsinapsinių receptorių aktyvinimas sukelia kalio kanalų atsidarymą ir membranos hyperpoliarizacijahiperpoliarizacija (dėlto slopinami postsinapsiniai potencialai), presinapsinių receptorių aktyvinimas sukelia įtampos valdomų kalcio kanalų užsidarymą ir dėl to slopinamas neuromediatorių (acetilcholino, noradrenalino, serotonino, glutamato, substancijos P) išsiskyrimas ir nervinio impulso perdavimas.
[[File:Mu opioid receptor.svg|thumb|Paveikslėlyje pavaizduotas aktyvuotų μ opioidinių receptorių poveikis sinapseje. Viršuje (ruda spalva) μ presinapsinio receptoriaus aktyvinimas sukelė kalcio kanalo užsidarymą, dėl to slopinamas glutamato išsiskyrimas (raudonos granulės), kadangi glutamatas nepatenka į sinapsinį plyšį neaktyvuojami NMDA receptoriai - neperduodamas nervinis impulsas. Apačioje (žalia spalva) matome postsinapsinio μ receptoriaus aktyvinimą, kuris sukelia kalio kanalų atsidarymą ir membranos hiperpoliarizacija, dėlto net ir išsiskyrės neurotransmiteris (šio atveju glutamatas) negali sukelti postsinapsinės membranos depoliarizacijos ir impulso perdavimo.]]